含氟醫(yī)藥及中間體的發展現狀

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氟化學物(wù)在醫(yī)藥領域的應用日益廣泛，含氟醫(yī)藥具有高(gāo)效、低(dī)毒、易代謝等特點，雖然價格較高(gāo)，但因其用量少、性能(néng)優而得到(dào)彌補。在抗感染藥物(wù)的開(kāi)發中，我國(guó)常見(jiàn)的有喹諾酮類抗感染藥物(wù)，如諾氟沙星、環丙沙星等。

受到(dào)含氟醫(yī)藥發展的推動，我國(guó)含氟醫(yī)藥中間體的産量較大，出口比例較多(duō)。目前，國(guó)内外含氟藥物(wù)已達數百種，許多(duō)藥物(wù)成為(wèi)合成藥物(wù)中非常重要的品種，如氟喹諾酮類抗菌素、抗抑郁藥物(wù)氟西(xī)汀、抗真菌藥物(wù)氟康唑等。随著(zhe)多(duō)個(gè)含氟重磅藥物(wù)專利過期，相(xiàng)關含氟中間體市(shì)場需求量将會(huì)增加，尤其在治療糖尿病、抗感染、抗病毒、手術(shù)用麻醉劑等領域将會(huì)有很大的需求。

含氟醫(yī)藥中間體主要包括芳香族氟化物(wù)和脂肪族氟化物(wù)，其中又(yòu)以芳香族氟化物(wù)為(wèi)主。這些含氟中間體也可以用于制備含氟農藥、含氟染料等，具備工(gōng)業(yè)化規模生(shēng)産的品種已超過一(yī)百種。目前具有良好市(shì)場前景的含氟芳香族醫(yī)藥中間體包括用于合成抗感染喹諾酮類藥環丙沙星、氟氧沙星、氟哌酸等的2,4-二氯氟苯；用于合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還(hái)原酶制劑索比尼爾的對氟苯酚；用于合成心腦(nǎo)血管類藥有氟伐他汀鈉的對氟苯甲酰氯；用于合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺；用于合成醫(yī)用驅蟲劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮；另外,脂肪族氟化物(wù)氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟铵的重要中間體。上(shàng)述氟醫(yī)藥中間體在國(guó)際市(shì)場上(shàng)仍有著(zhe)很強的競争力。為(wèi)了降低(dī)成本,國(guó)際上(shàng)把中間體市(shì)場轉移到(dào)亞洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的國(guó)内外市(shì)場前景相(xiàng)當樂觀,生(shēng)産規模也較大。如作為(wèi)環丙氟哌酸原料的2,4-二氯氟苯,國(guó)内需求量達2000~3000t,美國(guó)、日本、德國(guó)、意大利均需進口;喹諾酮類藥物(wù)重要中間體3-氯-4-氟苯胺同樣有很大缺口。

目前脂肪族含氟醫(yī)藥中間體的市(shì)場需求劇增，例如三氟乙酸乙酯廣泛用于制造各類藥物(wù)中間體，包括治療糖尿病用藥“西(xī)他列汀”，治療抗艾滋病的特效藥“依非韋倫”、心腦(nǎo)血管疾病特效藥“賴諾普利”、治療秃發有效藥物(wù)“非那雄胺”，解熱鎮痛藥“塞來昔布”，以及新冠藥物(wù)Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料。截止2022年(nián)初，國(guó)内三氟乙酸乙酯産能(néng)大約有10000噸，預計到(dào)2023年(nián)底，新建項目産能(néng)釋放(fàng)後，國(guó)内三氟乙酸乙酯産能(néng)将達到(dào)30000 噸。

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